L'image de la capsule du pavot, un enthéogène, fut un attribut des dieux, bien avant que l'opium soit extrait de son latex laiteux. À la galerie des reliefs assyriens au Metropolitan Museum de New York, une divinité ailée d'un palais d'Assurnazirpal II à Nimrud, datée de -879, porte un bouquet de capsules de pavot (prudemment décrites par le musée comme des grenades).
L'opium a été un objet de commerce pendant des siècles pour ses effets sédatifs. Il était bien connu dans la Grèce antique sous le nom d'opion (« jus de pavot ») duquel le nom latinisé actuel est dérivé et déjà à l'époque les médecins mettaient en garde contre les abus potentiels.[1]
Le pavot est introduit en Inde dès le IXe siècle par l'invasion des Arabes et des Perses islamisés et sous le règne des Moghols (1527 à 1707) le commerce d'opium est un monopole d'État.[1]
Son usage se poursuit au Moyen Âge via diverses préparations médicamenteuses dont le laudanum (connu comme « teinture d'opium »), une solution d'opium en alcool à partir du XVIIIe siècle.[1]
Dès le XVIIIe siècle la Chine fait état de phénomène de consommation abusive et en 1729, l'empereur de Chine interdit - sans résultat - les importations d'opium notamment pour ces raisons.
Au XIXe siècle, le trafic d'opium de la Chine depuis l'Inde, particulièrement par les Britanniques est à l'origine des guerres de l'opium. Suite à la Première guerre de l'opium les Britanniques obtiennent la concession exclusive du port de Hong Kong, entamant ainsi ce que les Chinois nomment le « siècle de la honte » et c'est suite à la Seconde guerre de l'opium que l'importation d'opium est de nouveau légalisée en Chine ce qui indignera les ligues de tempérance américaines nourrissant l'esprit de la future politique de prohibition des drogues.[1]
L'opium est réglementé par la Convention internationale de l'opium de 1912 qui est progressivement adapté dans les réglementations nationales comme le loi de taxation des narcotiques Harrison de 1914 aux États-Unis.
La Convention Internationale de l'Opium est révisée par la Convention unique sur les stupéfiants de 1961.